永康Stattic抑制劑

近年來(lái)，MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴于線粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞，進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中，MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用，顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路，未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。永康Stattic抑制劑

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長(zhǎng)和分化的表皮生長(zhǎng)因子(EGF)生長(zhǎng)因子家族的成員。東陽(yáng)Phorbol 12-myristate 13-acetate（佛波酯）TPEN 對(duì) Zn2+ 具有高親和力，但對(duì) Mg2+ 和 Ca2+ 具有較低的親和力。

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖，并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑，為膽汁鹽的形成提供底物，并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。

與抑制劑相反，MCE激動(dòng)劑（Mitochondrial Calcium Exchange Agonists）能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這類化合物通過(guò)線粒體鈣通道（如MCU）或增加線粒體鈣敏感性，促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體，增強(qiáng)氧化磷酸化效率，提高ATP生成。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值，例如在心肌缺血再灌注損傷中，通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝，保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外，激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物，可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑，其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑，IC50值為2.3nM。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑，IC50 為 0.13 nM。南通BAPTA-AM

MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種重要的生物活性物質(zhì)，在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。永康Stattic抑制劑

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物，是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，抑制PDE3，PDE4和PDE5，IC50分別為6.5，26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑，IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑，具有高效、低宿主毒性的特點(diǎn)，可用于人類和動(dòng)物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬，并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達(dá)，具有抗氧化活性，能抑制細(xì)胞的糖酵解過(guò)程。永康Stattic抑制劑